贺普丁
导读:
贺普丁
英文名:Hepndin
通用名: lamivadin,拉米夫定
化学名称:
(2R一顺式)-4氨基一l-(2一羟甲基1,3氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
药理作用:
本品口服吸收后,经门静脉到达肝脏,然后进入肝细胞,在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’-三磷酸化合物低浓度时,能竞争性地抑制DHBV编码的DNA聚合酶,结合到新合成的HBVDNA中,这种结合使DNA链的延长终止,从而抑制病毒DNA的复制。
作用特点:
本品作用特点为:①为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物,与天然核苷构型完全相反,因此对人体细胞毒性较小;③作用快:l~3周就可以见HBV DNA浓度下降,甚至转阴,服药期间疗效好,能保持良好的转阴状态;服药12周,ALT复常率达60%;能显著改善肝脏的炎症性病变,减少肝纤维化的进展,并使乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转换率增加;在进行长期治疗时耐受性良好;③本品不抑制共价闭合环状DNA(cccDNA),因此停药后易反跳,故需长期服药;④YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因,据见期临床研究显示,用本品治疗1年后,从 14%~ 32%的病例中检测到YMDD变异株;⑤费用较低,患者顺从性好。
适应证:
用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。
用法与用量:
艾滋病:成人150 mg,po,bid,与齐多夫定合用(对于体重不足50kg的成年人,4mg/kg,bid,直到最高剂量150mg);
慢性乙型肝炎:100mg/d,疗程为12周。
不良反应:
常见的有上呼吸道感染样症状,如头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻等。
注意事项:
①对本品过敏者禁用;②对于肌酐清除率< 30ml/min的患者,不建议使用本品;③妊娠期间一般不应使用;④与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶)同时使用时,本品血药浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功能损害的患者应注意;⑤目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料;⑤本品停药后,容易反跳,因此停药期间,每月要复查血清ALT,如正常,则3个月要检测1次HBeAg或HBV DNA,如果由阴性转为阳性,则必须要重新开始新一轮治疗。
规格包装:
片剂:100mg,14片/盒
参考价格:零售价:266元/盒
贮存条件:遮光、密封、阴凉、干燥处保存;有效期2年
生产厂家:葛兰素威康英国行动有限公司
批准文号:国药准字 X- 19990172
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